Off Синтетические каннабиноиды — вещества, являющиеся агонистами каннабиноидных рецепторов CB1 и CB2

mazaggg21

Добра и мира вашему дому
Мес†ный
Регистрация
14 Окт 2015
Сообщения
1.053
Репутация
697
Реакции
1.072
Баллы
223
Вещества
Серотонин
Исследований
100
Синтетические каннабиноиды до 1990-х
Синтез классических каннабиноидов начался в 1960 годах после разъяснения химической структуры ТГК Циклогексилфенолы (серия CP) были впервые синтезированы американской фармацевтической компанией Pfizer в 1970 и 1980 годах.

Синтетические каннабиноиды в 1990-х
Значительная часть синтетических каннабиноидов (серия JWH) была синтезирована американским химиком Джоном Хаффманом (John W. Huffman) в университете Клемсон в период с 1995г. по настоящее время.

Синтетические каннабиноиды в 2000-х
Синтезируемые в основном в Китае, синтетические каннабиноиды завоёвывают популярность. На рынке они предоставлены в основном т. н. спайсами — курительными смесями, в состав которых входит известный только производителям каннабиноид.
Синтетические каннабиноиды, входящие в состав курительных смесей Spice, не входили в международные списки контролируемых наркотических веществ. В конце 2008—2009 прошли экспертизы курительных смесей, после обнаружения в них синтетических каннабиноидов, власти некоторых стран начали принимать меры по запрету этих соединений.
Синтетические каннабиноиды представлены в основном дибензопиранами HU-220 циклогексилфенолами (CP 47, 497и его гомологами), нафтоилиндолами (JWH-018,073,398), фенилацетилиндолами (JWH-350)
31 декабря 2009 года голубой лотос, шалфей предсказателей, гавайская роза, а также JWH-018 и ряд других синтетических каннабиноидов внесены в оборот которых в Российской Федерации запрещен.

Синтетические каннабиноиды в 2010-х
После запрета в России многих синтетических каннабиноидов популярность приобретает JWH-250 — каннабиноид, не попавший под запрет, отличающийся очень коротким временем действия (15-30 минут). Он был основным легальным каннабиноидом в России, пока не попал под запрет 07.07.2011. Запрет правительства от 22.02.2012 коснулся синтетического каннабиноида UR-144.
Курительные смеси теперь делают сами распространители, придумывая для них оригинальное название: Аврора, Афган, Шарк, Goa-long, Love-mix, ExtraHot.

Кампания по запрету синтетических каннабиноидов в РФ
Запрет синтетических каннабиноидов проходил в России в несколько этапов.

    • Запрет правительства от 31.12.2009 года внёс ряд синтетических каннабиноидов в оборот которых в Российской Федерации запрещен.
    • Запрет правительства от 7.07.2011 коснулся
    • Запрет правительства от 6.10.2011 коснулся всех каннабиноидов серии JWH, RCS-4, RCS-8 и их производных.
    • Запрет правительства от 22.02.2012 коснулся синтетического каннабиноида.
Классификация
Синтетические каннабиноиды делятся на 7 групп.
В следующих таблицах (1-7) ингибиторная константа Ki показывает степень сродства к каннабиноидным рецепторам CB1. Чем меньше значение этой величины, тем сильнее взаимодействие с рецептором. Например, значение Ki для Δ9-тетрагидроканнабинола (ТГК) равно 10,2 нМ, а для синтетического JWH-387 — 43 нМ. Следовательно, по аффинитету к СВ1-рецепторам JWH-387 слабее природного аналога в 4 раза. Если значение Ki больше 100, то воздействие вещества на каннабиноидный рецептор неощутимо. Тем не менее, в внесены 4 вещества (JWH-194, JWH-195, JWH-196, JWH-197), которые не оказывают воздействия и 7 веществ (JWH-116, JWH-175, JWH-176, JWH-184, JWH-192, JWH-199), которые в несколько раз уступают ТГК.
Красным цветом отмечены вещества, оборот которых на территории РФ запрещен.

Оранжевым цветом отмечены вещества, которые считаются производными от запрещенных в соответствии с постановлением Правительства Российской Федерации от 30.10.2010 г. № 882 «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу, связанному с оборотом производных наркотических средств и психотропных веществ».

Согласно «разъяснению для сотрудников ФСКН» для отнесения вещества к производным «необходимо и достаточно установления наличия в химической структуре исследуемого вещества „базовой“ части молекулы указанных выше наркотических средств или психотропных веществ, в которой один или несколько атомов водорода замещены на другие атомы (например, кислород, сера, галогены) или группы атомов (например, алкил, алкенил-, галогеналкил-, арил-, ацил-, амино-, алкиламино-, алкилтио-, алкилокси-, алкилдиокси-, гидрокси-, карбонильная группа)».

300px-JWH-018.jpg

Порошок JWH-018 продаваемый в интернет-магазинах.
Naphthylmethylindoles.jpg

Нафтоилиндолы
Naphthoylindoles.jpg

Нафтилметилиндолы
Naphthoylpyrroles.jpg

Нафтоилпиролы
Naphthylmethylindenes.jpg

Нафтилметилидены
Phenylacetylindoles.jpg

Фенилацетилиндолы
Cyclohexylphenols.jpg

Циклогексилфенолы
Dibenzopyrans.jpg

Классические каннабиноиды
300px-HU-210-2D-skeletal.svg.png

HU-210 — один из самых активных каннабиноидов
 
  • Мне нравится
Реакции: mini
Сверху Снизу